El modafinilo es un neuroestimulante con propiedades eugeroicas (promotor del estado de alarma) y neuroprotectoras indicado para el tratamiento de la “somnolencia excesiva diurna asociada con narcolepsia”, “somnolencia excesiva diurna asociada con apnea obstructiva del sueño” y “desorden del sueño por cambio de turno laboral”.
Hay un elevado número de investigaciones que muestran la interacción del modafinilo sobre los sistemas de neurotransmisores, mas todavía no se conoce un mecanismo preciso de su modo de acción. La patentiza semeja apuntar que el modafinilo, de la misma manera que otros estimulantes, acrecienta la liberación de monoaminas, particularmente la norepinefrina y la dopamina. No obstante, el modafinilo asimismo aumenta los niveles de histamina del hipotálamo, que ha contribuido a que se considere un "agente que fomenta el estado de vigilia" en vez de un tradicional estimulante del género de las anfetaminas. Pese a su acción sobre la histamina, comparte parcialmente el modo perfecto de acción con otros estimulantes debido a sus efectos sobre la norepinefrina y dopaminas.
En los ensayos clínicos efectuados, el modafinilo mostró acrecentar y progresar el estado de vigilia, reduciendo en número de capítulos de sueño a lo largo del día. El modafinilo mejora el estado de vigilia mejorando el nivel de concentración, y no tiene ningún efecto considerable sobre la incidencia de ataques cataplécticos asociados a la narcolepsia. Por otro lado, el singular perfil farmacológico del modafinilo deja que el medicamento pueda ser interesante en el tratamiento de la fatiga asociada a la apnea del sueño o bien la esclerosis múltiple. El modafinilo es considerado como el neuroestimulante de primera elección, por la Federación Europea de Sociedades Neurológicas y la Food and Drug Administration para el tratamiento de capítulos de sueño irreprimible, falta de energía, fatiga pese a haber dormido bien, deseos de dormir en instantes inoportunos, necesidad de siestas usuales, inconvenientes para efectuar actividades por sentir sueño excesivo, entre otros muchos síntomas. Este medicamento no tiene potencial de abuso o bien dependencia equiparado con otros estimulantes comunes, mas se debe tener singular cuidado en personas frágiles debido al efecto del modafinilo sobre la dopamina en el "centro de motivación" una parte del sistema de recompensa del cerebro.
Pese a no estar aprobado para múltiples de estas indicaciones, se ha probado que el modafinilo es efectivo para el trastorno por déficit de atención, depresión, dependencia a opioides y coca, enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y fatiga relacionada a enfermedades, como a la fatiga producto de efectos secundarios de otros fármacos.
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