Contraindicaciones del Modafinilo

El modafinilo está desaconsejado en los pacientes con hipersensibilidad al medicamento. Si bien el modafinilo no ha probado trastocar la funcionalidad, como cualquier estimulante del sistema nervioso, podría afectar al pensamiento, juicio y comportamiento motor. Los pacientes han de ser prevenidos de que el tratamiento con este medicamento puede afectar su estado de alarma y su capacidad de reacción al conducir o bien manejar maquinaria. Además de esto, el modafinilo puede disfrazar los signos de una necesidad física de sueño.

En los pacientes con historia de psicosis, inestabilidad sensible y otras perturbaciones psicóticas, el modafinilo ha de ser administrado con cautela. En algún caso se han descrito alucinaciones y delusiones en este género de pacientes.

Ciertos estimulantes del sistema nervioso pueden reducir el umbral convulsivo en la epilepsia. No se ha estudiado el empleo concurrente del modafinilo con antiepilépticos, aunque hay alguna patentiza de que el modafinilo podría interferir con el metabolismo de estos medicamentos. En el caso de generarse conmociones, se debe interrumpir la administración de modafinilo.

En ciertos ensayos clínicos, la administración del modafinilo estuvo asociada a perturbaciones cardiovasculares en pacientes con enfermedades cardiacas. Se han descrito palpitaciones, dolor torácico, cambios isquémicos en el ECG y disnea, particularmente en pacientes con prolapso de la válvula mitral. El modafinilo no ha de ser precripto a pacientes con angina de pecho, insuficiencia cardiaca, arritmias, disfunción del ventrículo izquierdo, cambios isquémicos del ECG o bien síntomas valvulares asociados a la administración de estimulantes del sistema nervioso. Del mismo modo, se debe tratar con cautela los pacientes con angina inestable o bien infarto de miocardio, dado a que la experiencia del empleo del modafinilo en estos sujetos es limitadísima.

Se ignoran los efectos del modafinilo en dosis terapéuticas en sujetos con hipertensión. Se aconseja una usual monitorización de la presión arterial.

El modafinilo puede causar el descalabro de una medicación contraceptiva a base de hormonas, causando embarazos no deseados. Se aconseja la práctica de métodos anticonceptivos alternativos a lo largo del tratamiento de modafinilo y a lo largo de un mes cuando menos tras la retirada del medicamento

Clasificación de la FDA de peligro en el embarazo

El modafinilo se clasifica en la categoría C de peligro en el embarazo. Los estudios en animales sobre la fecundidad y el desarrollo fetal no dejan valorar el riesgo potencial para el desarrollo fetal humano, y tampoco se sabe si este medicamento es potencialmente teratógeno para el hombre. En ciertos estudios en la rata se han observado efectos embriotóxicos, incluyendo malformaciones esqueléticas y también hidronefrosis. Tampoco se sabe si, debido a sus efectos estimulantes sobre el sistema nervioso, el modafinilo afecta al desarrollo del cerebro fetal. El modafinilo no ha de ser empleado en el embarazo, salvo que los efectos ventajosos para la madre superen el peligro potencial para el embrión.

Se ignoran los efectos del modafinilo a lo largo de la lactancia. Muchos estimulantes del sistema nervioso son desaconsejados a lo largo de la lactancia debido a los posibles efectos negativos que podrían inducir sobre el cerebro en desarrollo del lactante. Caso de que se administrase el modafinilo a la madre, se va a deber sostener una angosta vigilancia sobre el lactante para determinar si se patentiza una estimulación del sistema nervioso

En los pacientes con historia de alcoholismo o bien abuso de drogas, se debe revisar el buen empleo del modafinilo para eludir situaciones de abuso. De hecho, el modafinilo puede generar síntomas de alegría afines a los de otros estimulantes del sistema nervioso. Si bien en un caso, la áspera descontinuación del modafinilo no indujo síndrome de abstinencia, es posible que la retirada del medicamento genere un incremento de los periodos diurnos de sueño.

El modafinilo ha de ser empleado con cautela en pacientes de más de sesenta y cinco años de edad. Si bien los ensayos clínicos han puesto de manifiesto que estos pacientes muestran una incidencia de efectos desfavorables afín a los de la población por norma general, los estudios farmacocinéticos prueban que el aclaramiento hepático es menor, particularmente si el paciente tiene ochenta o bien más años. Dependiendo en que grado se ubica las funciones hepática y nefrítico en estos pacientes debe considerarse una reducción de la dosis.

¿Como funciona el Modafinilo?

El mecanismo de acción del modafinilo es ignoto si bien comparte ciertas de sus propiedades con la anfetamina y el metilfenidato. El estado de alarma inducido por el modafinilo puede ser mitigado a través de la administración de un oponente de los receptores a1 como la prazosina, lo que deja finalizar que el medicamento estimula el sistema a-adrenérgico central. No obstante, en estudios in vitro, el modafinilo no semeja actuar como un agonista directo o bien indirecto de los receptores α1.

La estimulación inducida por el modafinilo semeja ubicarse en las subregiones de hipocampo, el núcleo centrolateral del tálamo y el núcleo central de la amígdala, tal como lo apuntan ciertos estudios en animales en los que el modafinilo aumenta la transmisión glutaminérgica en el tálamo y el hipocampo. En contraste a la anfetamina y otros estimulantes del sistema nervioso, la actividad del modafinilo no se debe a interactúes con el sistema dopaminérgico o bien simpaticomimético. El modafinilo no es un ligando para los neuroreceptores implicados en el mecanismo del sueño, no actuando sobre los receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, GABAérgicos, adenosinérgicos o bien benzodiazepínicos. Tampoco altera las hormonas implicadas en la regulación del sueño (melatonina, cortisol y hormona del desarrollo).

Cuando las dosis superan los seiscientos mg/día, el modafinilo induce hipertensión y incremento de la frecuencia cardiaca, aunque a las dosis precriptas, los efectos secundarios son mínimos.

Como otros estimulantes del sistema nervioso, el modafinilo genera unas doscientos veces menos alegría que la anfetamina, en lo referente a la inducción de comportamientos adictivos, mas se administra en dosis veinte a sesenta veces más alta, con lo que el efecto es afín a las anfetaminas. Una dosis de anfetamina ronda los diez mg al paso que para el modafinilo se utilizan seiscientos mg. El modafinilo no induce una pérdida de peso.

¿Qué es el modafinilo?

El modafinilo es un neuroestimulante con propiedades eugeroicas (promotor del estado de alarma) y neuroprotectoras indicado para el tratamiento de la “somnolencia excesiva diurna asociada con narcolepsia”, “somnolencia excesiva diurna asociada con apnea obstructiva del sueño” y “desorden del sueño por cambio de turno laboral”.

Hay un elevado número de investigaciones que muestran la interacción del modafinilo sobre los sistemas de neurotransmisores, mas todavía no se conoce un mecanismo preciso de su modo de acción. La patentiza semeja apuntar que el modafinilo, de la misma manera que otros estimulantes, acrecienta la liberación de monoaminas, particularmente la norepinefrina y la dopamina. No obstante, el modafinilo asimismo aumenta los niveles de histamina del hipotálamo, que ha contribuido a que se considere un "agente que fomenta el estado de vigilia" en vez de un tradicional estimulante del género de las anfetaminas. Pese a su acción sobre la histamina, comparte parcialmente el modo perfecto de acción con otros estimulantes debido a sus efectos sobre la norepinefrina y dopaminas.

En los ensayos clínicos efectuados, el modafinilo mostró acrecentar y progresar el estado de vigilia, reduciendo en número de capítulos de sueño a lo largo del día. El modafinilo mejora el estado de vigilia mejorando el nivel de concentración, y no tiene ningún efecto considerable sobre la incidencia de ataques cataplécticos asociados a la narcolepsia. Por otro lado, el singular perfil farmacológico del modafinilo deja que el medicamento pueda ser interesante en el tratamiento de la fatiga asociada a la apnea del sueño o bien la esclerosis múltiple. El modafinilo es considerado como el neuroestimulante de primera elección, por la Federación Europea de Sociedades Neurológicas y la Food and Drug Administration para el tratamiento de capítulos de sueño irreprimible, falta de energía, fatiga pese a haber dormido bien, deseos de dormir en instantes inoportunos, necesidad de siestas usuales, inconvenientes para efectuar actividades por sentir sueño excesivo, entre otros muchos síntomas. Este medicamento no tiene potencial de abuso o bien dependencia equiparado con otros estimulantes comunes, mas se debe tener singular cuidado en personas frágiles debido al efecto del modafinilo sobre la dopamina en el "centro de motivación" una parte del sistema de recompensa del cerebro.

Pese a no estar aprobado para múltiples de estas indicaciones, se ha probado que el modafinilo es efectivo para el trastorno por déficit de atención, depresión, dependencia a opioides y coca, enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y fatiga relacionada a enfermedades, como a la fatiga producto de efectos secundarios de otros fármacos.